Nociceptine (Humain)

M.W. 1809.0

C₇₉H₁₂₉N₂₇O₂₂S

170713-75-4

Phe – Gly – Gly – Phe – Thr – Gly – Ala – Arg – Lys – Ser – Ala – Arg – Lys – Leu – Ala – Asn – Gln

Agoniste du récepteur "Opioid Receptor-Like-1" (ORL1) Les ADNc des récepteurs µ-, δ- et κ-opioïdes ont été clonés. L'ORL1, un nouveau membre de la famille des récepteurs opioïdes, a été cloné et son expression fonctionnelle ainsi que sa localisation ont été rapportées. [FEBS Lett., 341, 33 (1994)] Récemment, le ligand endogène de ce récepteur orphelin a été rapporté par deux groupes. La nociceptine a été isolée du cerveau de rat [Nature, 377, 532 (1995)], et l'orphanine FQ du cerveau porcin [Science, 270, 792 (1995)]. La nociceptine et l'orphanine FQ sont des peptides de 17 résidus d'acides aminés ayant la même séquence. Ce peptide est identifié par son action inhibitrice de l'accumulation de l'AMPc stimulée par la forskoline dans les cellules CHO. La nociceptine (orphanine FQ) humaine et murine, avec la même séquence d'acides aminés, a été rapportée. [Proc. Natl. Acad. Sci., 93, 8666 (1996) ; ibid., 93, 8677 (1996)] La nociceptine induit à la fois l'allodynie (douleur résultant d'un stimulus non nocif sur une peau normale) et l'hyperalgésie lorsqu'elle est administrée par voie intrathécale. Les transcrits du récepteur ORL1 sont exprimés dans plusieurs régions du système nerveux central connues pour être impliquées dans la régulation de la douleur et dans la modulation de la plasticité synaptique. De plus, le polypeptide précurseur ressemble à la pro-opiomélanocortine, ils ont peut-être découvert un trésor de nouveaux peptides bioactifs. [Nature, 377, 476 (1995)]

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