Obestatine (humain)

M.T. 2546,8

C₁₁₆H₁₇₆N₃₂O₃₃

Phe – Asn – Ala – Pro – Phe – Asp – Val – Gly – Ile – Lys – Leu – Ser – Gly – Val – Gln – Tyr – Gln – Gln – His – Ser – Gln – Ala – Leu – NH2

Suppresseur d'apport alimentaire Ligand pour GPR39Un peptide anorexigène codé par le gène de la préproghréline La ghréline, un peptide multifonctionnel [code 4272-s et 4373-s], a été découverte par Kojima et al. en 1999, et la séquence de son précurseur a également été clarifiée dans le même rapport [Nature, 402, 656 (1999)]. Plus récemment, un groupe de la Stanford University School of Medicine a découvert un nouveau peptide nommé "obestatine" en utilisant une méthode de prédiction bioinformatique qu'ils ont développée pour analyser la préproghréline [Science, 310, 996 (2005)]. Ce groupe a également identifié de nouveaux peptides tels que la stresscopine/peptide lié à la stresscopine [code 4387-s et 4388-s] et l'intermédine [également appelée adrénomédulline 2, code 4421-s et 4422-s] en utilisant la même méthode.L'obestatine a été prédite comme étant un peptide de 23 résidus avec une fonctionnalité amide C-terminale, flanquée de résidus monobasiques dans la séquence de la préproghréline sous la forme d'une structure étendue de Gly. L'obestatine endogène a ensuite été isolée à partir d'extraits d'estomac de rat, ce qui a confirmé l'exactitude de leur prédiction. Le peptide C-terminal de 13 résidus de l'obestatine a également été isolé comme composant mineur. L'obestatine est conservée dans les séquences de préproghréline de 11 espèces de mammifères différentes, y compris l'homme. De plus, le récepteur orphelin couplé aux protéines G, GPR39, a été identifié comme étant un récepteur de l'obestatine. L'obestatine est un nouveau peptide biologiquement actif identifié par l'application de techniques modernes à l'ère post-génomique. L'obestatine synthétique a supprimé l'apport alimentaire chez la souris : elle est efficace à des doses de 1 µmol/kg après injection intrapéritonéale et de 8 nmol/kg après injection intracérébroventriculaire. Ceci est très intéressant car cet effet est opposé à celui de la ghréline. L'obestatine exerce également des effets opposés au rôle de la ghréline dans l'activité de vidange gastrique ainsi que dans l'activité contractile du jéjunum. Ainsi, contrairement à la ghréline, l'obestatine pourrait être un peptide anorexigène entraînant une perte de poids. Par conséquent, l'obestatine sera un peptide fascinant pour clarifier le mécanisme de l'obésité chez l'homme, car l'obestatine et la ghréline, qui lui est antagoniste, sont codées par le même gène et peuvent être exprimées simultanément dans le corps.

Produit de synthèse

La pureté est garantie supérieure à 99 % par CLHP