M.W. 6500.3
C292H451N83O84S
Ala – Pro – Ala – His – Arg – Gly – Arg – Gly – Gly – Trp – Thr – Leu – Asn – Ser – Ala – Gly – Tyr – Leu – Leu – Gly – Pro – Val – Leu – His – Leu – Pro – Gln – Met – Gly – Asp – Gln – Asp – Gly – Lys – Arg – Glu – Thr – Ala – Leu – Glu – Ile – Leu – Asp – Leu – Trp – Lys – Ala – Ile – Asp – Gly – Leu – Pro – Tyr – Ser – His – Pro – Pro – Gln – Pro – Ser
Ligand pour le récepteur 2 de la galanine / Peptide cible pour la régulation de l'alimentation par la leptine
L'activité biologique du peptide de type galanine (humain, 1 – 60) est examinée par la Division de Pharmacologie, Peptide Institute, Inc. Le peptide de type galanine (GALP) a été identifié comme un nouveau peptide régulateur de l'alimentation et il est impliqué dans le métabolisme et la reproduction dans le système nerveux central. Le GALP montre également des effets sur la sécrétion de l'hormone lutéinisante et stimule la libération de vasopressine, d'ocytocine et d'hormone adrénocorticotrope chez les rats. Peptides de type galanine (GALP) | Un nouvel antagoniste spécifique du sous-type 2 du récepteur de la galanine
La galanine (humain) code 4245-v et la galanine (rat) code 4244-v sont des membres des peptides cerveau-intestin ayant diverses activités biologiques, y compris la régulation de l'alimentation. Ce peptide est connu pour être un stimulateur de la prise alimentaire qui interagit avec les deux sous-types de récepteurs de la galanine 1 et 2 (GalR1 et GalR2, respectivement) bien que de manière relativement non sélective. GalR1 est principalement exprimé dans le système nerveux central (SNC), tandis que Gal2R est exprimé dans les tissus périphériques et le SNC.
En 1999, les scientifiques de Takeda Chemical Industries, Ltd. ont découvert le ligand sélectif de GalR2 dans l'hypothalamus porcin. En même temps, ils ont proposé les structures primaires des orthologues de rat et d'homme à partir des séquences d'ADNc correspondantes [J. Biol. Chem., 274, 37041 (1999)]. Ce peptide nouvellement identifié, connu sous le nom de peptide de type galanine (GALP), est composé de 60 résidus d'acides aminés. De plus, GALP (9-21) est identique à la galanine (1-13) et l'homologie de séquence entre les espèces est élevée. Lorsque la galanine de rat marquée au 125I est utilisée comme ligand, le peptide de type galanine porcine interagit avec GalR2 avec une valeur IC50 de 0,24 nM, tandis que la valeur correspondante pour GalR1 est de 4,3 nM, indiquant clairement la sélectivité du récepteur du peptide de type galanine. Depuis lors, des données supplémentaires concernant le rôle du GALP de rat dans l'alimentation ont été rapportées concernant :
la stimulation de la prise alimentaire chez les rats [Neurosci. Lett., 322, 67 (2002)],
le contrôle de son expression par la leptine [Endocrinology, 141, 2703 (2000)], et
le franchissement de la barrière hémato-encéphalique [Neuroendocrinology, 74, 423 (2001)].
Récemment, un article de synthèse concernant la fonction du peptide de type galanine en relation avec la galanine et le récepteur de la galanine a également été publié [Eur. J. Pharmacol., 440, 255 (2002), Clin. Exp. Pharmacol. Physiol., 28, 100 (2001)]. Bien que des recherches approfondies n'aient pas encore été effectuées avec le peptide humain, le peptide de type galanine semble être un peptide essentiel pour comprendre le mécanisme de contrôle de l'alimentation.
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Références:
1. T. Ohtaki, S. Kumano, Y. Ishibashi, K. Ogi, H. Matsui, M. Harada, C. Kitada, T. Kurokawa, H. Onda and M. Fujino, J. Biol. Chem., 274, 37041 (1999) (Original)
2. A. Juréus, M.J. Cunningham, M.E. Mcclain, D.K. Clifton and R.A. Steiner, Endocrinology., 141, 2703 (2000) (Pharmacol.)
3. Y. Matsumoto, T. Watanabe, Y. Adachi, T. Itoh, T. Ohtaki, H. Onda, T. Kurokawa, O. Nishimura and M. Fujino, Neurosci. Lett., 322, 67 (2002) (Stimulation of Food Intake)
4. A.L. Gundlach, Eur. J. Pharmacol., 440, 255 (2002) (Review)
5. A.J. Kastin, V. Akerstrom and L. Hackler, Neuroendocrinology., 74, 423 (2001) (Brain Entry)
