M.W. 1302.4
Ligand endogène du récepteur couplé aux protéines G hOT7T175Metastin | Peptide suppresseur de métastase en tant que ligand du récepteur orphelin
La recherche de ligands pour les récepteurs orphelins est l'une des méthodes les plus populaires pour découvrir de nouveaux peptides endogènes. Les orthologues des récepteurs orphelins humains, hOT7T175, AXOR12 et GPR54, présentent une certaine similitude de séquence avec le récepteur de la galanine. Cependant, les cellules CHO exprimant le hOT7T175 ne répondent pas à la galanine et au peptide similaire à la galanine [Réf. 1.) Nature, 411, 613 (2001)]. Trois groupes ont rapporté leur ligand endogène presque simultanément comme étant la même partie du produit du gène suppresseur de métastases KiSS-1, l'amide KiSS-1 (68-121). Ce peptide, désigné sous le nom de metastine [Réf. 1.)], KiSS-1(112-121) [J. Biol. Chem., 276, 28969 (2001).] ou kisspeptin-54 [J. Biol. Chem., sous presse (en ligne le 16 juillet ; epub M10484720)], ainsi que certains peptides tronqués ont été isolés d'extraits placentaires, tous ayant la même terminaison C-terminale amide RF. La metastine elle-même atténue la métastase pulmonaire des mélanomes B16-BL6 transfectés par hOT7T175 [Réf. 1.)].De plus, la metastine possède une puissante activité d'induction d'une augmentation de la concentration de Ca2+ dans les cellules CHO exprimant le hOT7T175. L'étude de la relation structure-activité de ce peptide a révélé l'importance de la structure amide C-terminale. De plus, le peptide à 10 résidus d'acides aminés C-terminaux, la metastine (45-54) (ou kisspeptine-10), s'est avéré dix fois plus puissant que le peptide parent. Ce fragment peptidique possède une faible valeur de Ki dans la gamme pM à nM dans l'essai de liaison compétitif. Ces activités sont spécifiques à la metastine (ou kisspeptine) car aucune réponse n'a été obtenue en utilisant d'autres peptides de la famille des amides RF. Concernant l'activité in vivo, une stimulation de la sécrétion d'ocytocine a été observée chez le rat à une dose de 25 µg de kisspeptine-10.
Des études supplémentaires utilisant la metastine (45-54) (ou kisspeptine-10) pourraient aider à évaluer des rôles fonctionnels inconnus, notamment la clarification du mécanisme de son activité en tant que suppresseur de métastases.
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Références:
1. T. Ohtaki, Y. Shintani, S. Honda, H. Matsumoto, A. Hori, K. Kanehashi, Y. Terao, S. Kumano, Y. Takatsu, Y. Masuda, Y. Ishibashi, T. Watanabe, M. Asada, T. Yamada, M. Suenaga, C. Kitada, S. Usuki, T. Kurokawa, H. Onda, O. Nishimura et M. Fujino, Nature, 411, 613 (2001) (Original ; Metastin)
2. A.I. Muir, L. Chamberlain, N.A. Elshourbagy, D. Michalovich, D.J. Moore, A. Calamari, P.G. Szekeres, H.M. Sarau, J.K. Chambers, P. Murdock, K. Steplewski, U. Shabon, J.E. Miller, S.E. Middleton, J.G. Darker, C.G.C. Larminie, S. Wilson, D.J. Bergsma, P. Emson, F. Faull, K.L. Philpott et D.C. Harrison, J. Biol. Chem, 276, 28969 (2001) (Original)
3. M. Kotani, M. Detheux, A. Vandenbogaerde, D. Communi, J.-M. Vanderwinden, E. Le Poul, S. Brezillon, R. Tyldesley, N. Suarez-Huerta, F. Vandeput, C. Blanpain, S. N. Schiffmann, G. Vassart et M. Parmentier, J. Biol. Chem., 276, 34631 (2001) (Original ; Kisspeptin)
4. A. Hori, S. Honda, M. Asada, T. Ohtaki, K. Oda, T. Watanabe, Y. Shintani, T. Yamada, M. Suenaga, C. Kitada, H. Onda, T. Kurokawa, O. Nishimura et M. Fujino, Biochem. Biophys. Res. Commun, 286, 958 (2001) (Pharmacol.)
Metastin est distribué par Peptide Institute, Inc. sous la licence de Takeda Pharmaceutical Company, Ltd.
