Tertiapine

M.W. 2455.1

C₁₀₆H₁₇₆N₃₄O₂₃S₅

Ala- Leu- Cys- Asn- Cys- Asn- Arg- Ile- Ile- Ile- Pro- His- Met- Cys- Trp- Lys- Lys- Cys- Gly- Lys- Lys- NH2

La tertiapine, un inhibiteur à haute affinité des canaux potassiques à rectification entrante La tertiapine, un peptide de 21 résidus d'acides aminés, a été initialement isolée du venin d'abeille et a été récemment décrite comme un nouveau bloqueur des canaux potassiques. La tertiapine bloque un canal dépendant de la protéine G (GIRK1/4) et le canal ROMK1 avec une affinité nanomolaire. Concernant la sélectivité, la tertiapine est insensible au canal IRK1, un canal étroitement lié au GIRK1/4 et au ROMK1. La tertiapine sera un outil très utile pour étudier les relations physiologiques et structure-fonction de ces canaux. Les canaux potassiques à rectification entrante remplissent de nombreux rôles biologiques importants et diversifiés. Jusqu'à présent, il n'existe pas d'inhibiteurs à haute affinité ciblant directement les canaux potassiques à rectification entrante. Seule la Lq2, une toxine de scorpion, bloque le canal potassique à rectification entrante ROMK1, mais l'affinité est plutôt faible (Kd = 0,4 mM) [Biochimie, 36, 6936 (1997)].

Produit de synthèse (ponts disulfure entre Cys3–Cys14 et Cys5–Cys18)

La pureté est garantie supérieure à 99 % par CLHP.